Buspiron ist ein Partialagonist am 5-HT_A1-Rezeptor (Rezeptor für Serotonin) mit anxiolytischer (angstlösender) Wirkung. Der Effekt tritt erst mit einer Latenz von 4–6 Wochen ein.

Häufigste Nebenwirkungen sind Schwindel, Kopfschmerzen, Übelkeit und Nervosität. Im Gegensatz zu den Benzodiazepinen ist Missbrauch / Abhängigkeit nicht bekannt und die Wirkung von Alkohol wird nicht potenziert. Besonders geeignet ist Buspiron bei Patienten, die noch nie mit Benzodiazepinen behandelt wurden. Die Umstellung eines zuvor mit Benzodiazepinen behandelten Patienten ist schwierig, weil die Patienten eine Sofortwirkung erwarten. Geschieht die Umstellung nicht langsam, können Entzugs- oder Reboundphänomene fälschlicherweise dem Buspiron zugeschrieben werden^[2].